莫菲特癌症中心的研究人员开发了一种新的试剂，可以提高药物合成的精度。发表在《自然通讯》上的这种创新方法引入了一种新的氟化硫交换(SuFEx)试剂，可以高度控制生产关键的硫基分子，包括亚砜酰胺、磺胺酰亚胺和亚砜亚胺。
这些化合物在制药工业中是必不可少的，但合成所需的立体化学精度一直具有挑战性。创新试剂t-BuSF利用菌株释放反应性达到了以前无法达到的效率和选择性水平，为更有效的药物开发和更广泛的医学研究应用铺平了道路。
“硫基化合物，包括那些使用新方法开发的化合物，已知具有良好的物理化学特性，使其成为药物开发的理想候选者，”莫菲特药物发现部门的主要作者和副成员Justin M. Lopchuk博士说。“快速合成这些化合物和立体化学控制的能力，为设计更有效地对抗癌细胞、同时最大限度地减少副作用的靶向疗法开辟了新的可能性。”
通过利用t-BuSF试剂的独特性质，研究人员能够探索以前无法进入的硫族化学空间，特别是在S(IV)和S(VI)氧化态。这一进步导致了70多种新化合物的产生，其中许多在药物化学和新药物制剂的开发中有直接的应用。
Lopchuk补充说，这项研究已经被用于显著改善DFV890的可扩展合成，DFV890是诺华公司的一种研究化合物，目前正在莫菲特和其他地方进行髓系疾病的临床试验。
更多信息:Paresh R. Athawale等人，菌株释放驱动的手性SuFEx试剂的反应性提供了对亚砜酰胺、磺胺酰亚胺和亚砜亚胺的立体控制通路，Nature Communications(2024)。DOI: 10.1038/s41467-024-51224-w期刊信息:自然通讯由H. Lee Moffitt癌症中心和研究所提供引文:研究人员开发新的化学方法来增强药物发现(2024,8月17日)检索自2024年8月17日https://medicalxpress.com/news/2024-08-chemical-method-drug-discovery.html此文档受版权保护。除为私人学习或研究目的而进行的任何公平交易外，未经书面许可，不得转载任何部分。内容仅供参考之用。
